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Zuletzt geprüft am 2026-03-15. Wo eine Aussage auf einer konkreten Studie beruht, wird die Studie beschrieben und nicht überinterpretiert.
Die Phase-III-Studie zeigte – laut unabhängigem zentralem Review, dass die Kombination von Encorafenib 450 mg einmal täglich und Binimetinib 45 mg zweimal täglich das progressionsfreie Überleben (PFS) im Vergleich zur Vemurafenib-Monotherapie 960 mg zweimal täglich signifikant verbessert (Median 14,9 versus 7,3 Monate; Hazard Ratio [HR]=0,54; 95 % Konfidenzintervall [KI]: 0,41–0,71; p < 0,0001). Das PFS war der primäre Endpunkt der Studie. Im September 2018 in The Lancet Oncology publizierte Daten des zweiten Teils zeigen, dass die Behandlung mit Encorafenib + Binimetinib – als sekundärer Endpunkt der Studie – ein medianes Gesamtüberleben (OS) von 33,6 Monaten erzielte, im Vergleich zu 16,9 Monaten für Patienten, die mit Vemurafenib als Monotherapie behandelt wurden (HR=0,61; 95 % KI: 0,47–0,79; nominelles p < 0,0001). In der BREAKWATER-Studie (ClinicalTrials.gov ID: NCT04607421) wurde die Wirksamkeit von Encorafenib und Cetuximab (EC) bei BRAF-mutierten, metastasierten, nicht vorbehandelten, colorektalen Tumoren getestet. In einer randomisierten, multinationalen Phase-III-Studie wurden 158 Patienten mit EC, weitere 236 Patienten mit EC + mFOLFOX6 und 243 Patenten mit einer Standardbehandlung nach Wahl des Behandlers (z. B. mFOLFOX6, Irinotecan, Oxaliplatin, Fluorouracil, Leukovorin) verglichen. Das progressionsfreie Überleben nach EC+mFOLFOX6 war mit 12,8 Monaten signifikant höher als nach der Standardtherapie (7,1 Monate). EC allein verbesserte das Ergebnis nicht. Die Rate ernster Nebenwirkungen war mit 46,1 % nach EC+mFOLFOX6 höher als im Standardarm (38,9 %).
Quellen: de.wikipedia.org
== Literatur == Ernst Mutschler et al.: Mutschler – Arzneimittelwirkungen Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 10. Auflage. Wissenschaftl. Verlagsgesellschaft, Stuttgart 2012, ISBN 978-3-8047-2898-1.
Quellen: de.wikipedia.org
== Eigenschaften == Eprinomectin ist ein Gemisch aus mindestens 90 % Eprinomectin B1a und höchstens 10 % Eprinomectin B1b und wird aus Avermectin B1a und Avermectin B1b synthetisiert. Pharmazeutische Qualität besteht zu mindestens 95,0 % aus Eprinomectin B1a + B1b.
Quellen: de.wikipedia.org
== Wirkungsmechanismus == Eprinomectin erhöht die Permeabilität für Chloridionen an der Zellmembran von Muskel- und Nervenzellen bei Nematoden und Arthropoden, indem es selektiv und mit hoher Affinität an Glutamat-aktivierte Chloridkanäle bindet. In der Folge kommt es zu einer Hyperpolarisation der Zelle mit einer schlaffen Lähmung des Organismus und schließlich zum Tod des Parasiten. Bei Säugetieren kommen Glutamat-aktivierte Chloridkanäle nicht vor, daher wirkt Eprinomectin spezifisch auf Wirbellose.
Quellen: de.wikipedia.org
== Verwendung == Eprinomectin wird als Antiparasitikum bei Nutztieren wie Rindern und Ziegen sowie bei Heimtieren wie Katzen angewendet. Es wirkt gegen eine Vielzahl parasitischer Fadenwürmer sowie gegen einige Dipteren, Zecken und Milben (Endektoparasitikum). Anders als andere Avermectine kann Eprinomectin bei laktierenden Tieren wie Nutztieren der Milchproduktion oder tragenden und säugenden Katzen sowie weiblichen Zuchtkatzen angewendet werden, da nur eine sehr geringe Menge der Verbindung in die Milch übergeht.
Quellen: de.wikipedia.org
== Handelsnamen und Darreichungsform == Eprinomectin wird unter anderem für die äußerliche Anwendung als Pour-on oder Spot-on vertrieben: für Rinder, Schafe und Ziegen als Monopräparat (z. B. Eprizero, Eprinex, Eprinex Multi), für Katzen z. B. als Kombinationspräparat mit Esafoxolaner und Praziquantel (Nexgard Combo).
Quellen: de.wikipedia.org
Estramustin (Handelsnamen: Estracyt u. a., Hersteller: Pharmacia u. a.) ist ein Zytostatikum, in dem strukturell kombiniert ein Alkylanz (Alkylantien, N-Lost-Derivat) und Östrogen (Estradiol) vorliegt (dualer Wirkmechanismus).
Quellen: de.wikipedia.org
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